獲取更多數(shù)據(jù)并省卻樣品稀釋
- 簡化動(dòng)力學(xué)表征 - 通過OneStep單次進(jìn)樣，用戶可以從一種分析物濃度中獲得準(zhǔn)確的動(dòng)力學(xué)和親和力值，無需進(jìn)行多次分析物滴定，從而節(jié)省時(shí)間，減少稀釋時(shí)產(chǎn)生的相關(guān)誤差。NextStep進(jìn)樣提供了一種簡單的工作流程，以表征配體和競爭性結(jié)合分子間的反應(yīng)機(jī)理。
- 低基線噪音與基線漂移、高靈敏度 - 極低的基線噪音與基線漂移可幫助測量高親和力和挑戰(zhàn)性結(jié)合分子的可靠動(dòng)力學(xué)和親和力值。
Pioneer SPR系統(tǒng)可提供高質(zhì)量的動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)(ka, kd)和親和力測量(KD)數(shù)據(jù)，對(duì)小分子片段到生物制劑等各種生物分子的相互作用進(jìn)行表征。OneStep SPR進(jìn)樣可加快檢測流程，利用單個(gè)分析物的濃度便足以進(jìn)行準(zhǔn)確的動(dòng)力學(xué)和親和力測定。
利用三個(gè)傳感通道，可以同時(shí)分析兩個(gè)靶蛋白或配體的結(jié)合，另一個(gè)被用作參考通道。
提供豐富的樣品容器類型，最多可容納兩個(gè)384孔板，可實(shí)現(xiàn)72小時(shí)無人值守運(yùn)行，完成大規(guī)模結(jié)合篩選。
Pioneer SPR系統(tǒng)配備了基于Scrubber和Clamp平臺(tái)的經(jīng)行業(yè)驗(yàn)證的集成數(shù)據(jù)分析軟件。支持將多個(gè)不同實(shí)驗(yàn)、不同天數(shù)以及不同傳感器的原始數(shù)據(jù)予以疊加并分析，如單位點(diǎn)和多位點(diǎn)結(jié)合、質(zhì)量遷移以及不可逆抑制劑分析等。
在OneStep進(jìn)樣生成分析物梯度的過程中，通過對(duì)擴(kuò)散系數(shù)的計(jì)算用以評(píng)估樣品的聚集，使用戶僅需一次進(jìn)樣就能獲取有關(guān)動(dòng)力學(xué)、親和力信息以及聚集信息。
Pioneer 流體系統(tǒng)由PEEK、陶瓷或Tefzal等惰性材料制成，具有優(yōu)良的耐用性和低維護(hù)成本。
應(yīng)用
高親和力生物相互作用的表征
無論分子類型如何，靶標(biāo)結(jié)合表征都是選擇高親和力(KD <1 nM)和高特異性生物藥物必不可少的分析步驟。動(dòng)力學(xué)分析則進(jìn)一步描述了形成整體親和力相互作用的結(jié)合和解離這兩個(gè)相關(guān)因素。例如，兩種先導(dǎo)化合物可能與其靶標(biāo)具有相似的親和力(KD)，但是它們?cè)诮Y(jié)合和解離動(dòng)力學(xué)速率常數(shù)上的差異可用于評(píng)估哪一個(gè)在體內(nèi)將是更為有效的化合物。因此，獲取準(zhǔn)確的動(dòng)力學(xué)速率常數(shù)分析數(shù)據(jù)，對(duì)于先導(dǎo)化合物的選擇和預(yù)測蛋白藥物的功效來說是重要的信息。
通過一步進(jìn)樣法來確定動(dòng)力學(xué)和親和力數(shù)據(jù)，具有新一代進(jìn)樣模式的Pioneer SPR系統(tǒng)相較于傳統(tǒng)SPR可大幅提高表征過程的效率。依托Pioneer平臺(tái)的新一代OneStep梯度進(jìn)樣可顯著提升親和力表征的速度，同時(shí)保持結(jié)果的準(zhǔn)確性和高可信度。
表征不可逆抑制劑并測定共價(jià)結(jié)合
使用無標(biāo)記實(shí)時(shí)生物傳感器技術(shù)進(jìn)行測試的大多數(shù)小分子抑制劑測定方法都是可逆的相互作用，具有常用的動(dòng)力學(xué)速率模型。但是，市面上相當(dāng)一部分治療性酶抑制劑利用靶標(biāo)的共價(jià)修飾功能發(fā)揮作用。
Pioneer屬于一種SPR平臺(tái)，能夠與可再生鏈霉親和素生物傳感器配合使用，以可逆的方式捕獲蛋白靶標(biāo)并量化共價(jià)抑制劑與靶標(biāo)結(jié)合的效率。Pioneer系統(tǒng)的不可逆抑制劑應(yīng)用方法可用于確定抑制劑化合物的共價(jià)結(jié)合，作為不可逆抑制劑的指標(biāo)。
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聯(lián)系賽多利斯專家特刊
| 折光率范圍 | 1.33–1.40 |
| 短期基線噪音 | < 0.1?RU |
| 分子量下限 | < 70 Da |
| 動(dòng)力學(xué)范圍 | ka?102?– 108?M-1?s-1 kd?10-6?– 0.1 s-1 |
| 樣品架數(shù)量 | 2個(gè)樣品架 |
| 樣品規(guī)格 | 96孔板（常規(guī)/深孔/PCR），384孔板 |
| 樣品溫控 | 4至40°C（低于室溫15°） |
| 樣品進(jìn)樣 | 全自動(dòng) |
| 通道數(shù) | 3 |
| 流路體積 | 1, 1–2, 1–2–3, 3, 3–2, 3–2–1 |
| 實(shí)時(shí)扣減參比曲線 | 是 |
| 進(jìn)樣體積 | 2–700 μL |
| 同時(shí)進(jìn)樣 | 可支持兩個(gè)樣品同時(shí)進(jìn)樣 |
| 緩沖液在線脫氣 | 是 |
| 系統(tǒng)溫控 | 4至40°C（低于室溫15°） |
| 數(shù)據(jù)采集頻率 | 1–20 Hz |
| 自動(dòng)化能力 | > 72小時(shí)無人值守運(yùn)行 |
| Qdat苗頭化合物選擇功能 | 否 |
| 高通量篩選模式 | 否 |
- Brochure: Pioneer And Pioneer FE?Systems PDF | 2.2 MB
- Poster: Sensiq Pioneer Drug Discovery Fragments PDF | 112.4 KB
- Selection Guide: SPR Biosensor Selection Guide - Pioneer Systems PDF | 591.8 KB
- Flyer: Next Generation Spr Based Interaction Analysis PDF | 273.6 KB
- Flyer: Onestep Injection Technology SPR?Based Screening Characterization PDF | 518.4 KB
- Application Note: Fragment Based Drug Discovery On Pioneer Systems Using Next Generation SPR Analysis PDF | 5.1 MB
- Application Note: Onestep Lead Characterization Of High Affinity Biologic Interactions With Pioneer SPR?Systems PDF | 2.2 MB
